
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶(UGT)是人體關鍵的II相解毒酶超家族,是新藥ADME評價、臨床個體化用藥、環境毒理與疾病機制研究的核心工具。UGT酶通過葡萄糖醛酸化反應提升藥物、外源毒物及內源性物質的水溶性,加速體內排泄,直接決定藥物代謝速率、藥效強弱與毒性蓄積風險。由于各UGT亞型存在嚴格的組織特異性與底物特異性,單一亞型無法滿足系統化、全維度的藥物代謝與毒理研究需求。
長期以來,國內全套UGT酶試劑高度依賴進口,普遍存在品類不全、供貨慢、價格高、批次不穩定等問題,嚴重制約國內II相代謝研究進展。針對行業痛點,IPHASE突破進口技術壁壘,推出國內-首-家全覆蓋UGT核心亞型酶試劑矩陣!全面覆蓋UGT1A與UGT2B兩大主流家族共13種亞型,完-美-填-補國-內全系UGT商品化試劑空白,為藥物代謝、DDI篩查、臨床精準用藥、腫瘤機制研究提供高活性、高穩定的國產化全套科研解決方案。
01 UGT超家族核心價值:藥物代謝與機體穩態的“核心調控網絡"
UGT酶主要分布于肝臟、胃腸道、腎臟、肺部等核心代謝器官,是人體II相代謝的核心執行者,主導超60%臨床藥物、環境毒物、內源性激素與膽紅素的生物轉化與解毒過程。相較于I相代謝酶,UGT介導的結合反應是藥物滅活、毒性清除的最終關鍵步驟,是藥物安全評價不可-或缺的核心體系。
UGT各亞型分工互補、各司其職,形成完整的體內代謝調控網絡:部分亞型維系膽紅素、類固醇等生理物質穩態;部分亞型特異性降解化療藥、抗炎藥等臨床藥物;還有亞型專職清除環境致癌物與污染物。同時,UGT家族普遍存在基因多態性,是造成人群用藥差異、藥物不良反應、腫瘤耐藥的核心誘因,也是當下精準藥學研究的熱門靶點。
02 全系UGT亞型功能解析:精準匹配多場景科研需求
本次IPHASE上線13款主流科研核心UGT亞型,覆蓋UGT1A、UGT2B兩大關鍵家族,各亞型底物特征清晰、功能定位明確,全-方位適配藥物研發、基礎科研、臨床研究、環境毒理等差異化場景,各亞型核心功能匯總如下:
(一)UGT1A家族:主導口服藥物首過代謝、毒物解毒與腫瘤代謝調控
UGT1A家族主要高表達于腸道、肝臟、肺部,是口服藥物首過代謝、外源毒物解毒、消化道與肺部腫瘤代謝研究的核心亞型集群,在新藥早期代謝篩選中應用極廣。
UGT1A1:人體唯-一-膽紅素特異性代謝酶,維系機體膽紅素穩態,突變易引發黃疸、吉爾伯特綜合征;同時代謝伊立替康、他汀類藥物,基因多態性直接影響化療毒性風險,是肝病研究與臨床個體化用藥核心靶點。
UGT1A3:肝臟高表達關鍵亞型,兼具內源物質與外源藥物雙重代謝能力。內源層面負責雌激素、膽汁酸、維生素 D3 的葡萄糖醛酸化,調控肝膽脂質、鈣磷穩態;外源底物覆蓋沙坦類降壓藥(替米沙坦、氯沙坦)、依折麥布、黃酮類中藥單體,同時是叔胺類化合物重要代謝酶。其基因多態性會改變膽汁酸解毒效率,與膽汁淤積、肝膽疾病相關;在肺癌研究中,UGT1A3 高表達會介導化療藥物代謝清除,誘發腫瘤耐藥,是肝膽代謝、心血管藥物、肺部腫瘤耐藥機制研究的特色工具。
UGT1A4:主打三環類抗抑郁藥、抗組胺藥、部分抗腫瘤藥的葡萄糖醛酸化代謝,同時參與類固醇代謝,是精神類藥物、靶向藥ADME評價與聯合用藥相互作用篩查的關鍵工具。
UGT1A6:富集于肝腸組織,優先代謝酚類、芳香胺類底物,主導解熱鎮痛藥、環境芳香毒物解毒,與消化道炎癥、腫瘤發生發展密切相關。
UGT1A7:核心廣譜代謝亞型,參與35%臨床藥物II相代謝,介導伊立替康活性產物SN-38、非甾體藥、黃酮及多環芳烴毒物代謝;基因多態性直接調控化療不良反應,是肺、肝、消化道腫瘤及HDAC抑制劑聯用優化的重要靶點。
UGT1A8:腸道特異性亞型,專注腸道首過代謝,主要代謝膳食黃酮、腸道外源毒素與口服小分子藥物,適配口服藥劑型優化與腸道毒理研究。
UGT1A9:肝臟核心高表達亞型,底物覆蓋抗腫瘤藥、降糖藥、抗炎藥及各類環境毒素,與UGT1A1/1A7協同調控化療藥物代謝,用于肝代謝穩定性、肝毒性篩查與腫瘤耐藥研究。
UGT1A10:消化道黏膜特異性亞型,主打多酚、植物活性成分、口服藥物局部代謝,適配中藥單體代謝、消化道腫瘤代謝機制研究。
(二)UGT2B家族:聚焦甾體代謝、藥物特異性轉化與臨床藥效調控
UGT2B家族多表達于肝臟、乳腺、前列腺等組織,核心介導類固醇激素、脂溶性藥物代謝,緊密關聯內分泌穩態、腫瘤發病及藥物個體療效差異,是臨床藥學與腫瘤藥理研究的重點亞型集群。
UGT2B4:調控膽汁酸與類固醇代謝,維持肝膽脂質穩態,參與降脂、抗炎藥物代謝,適用于肝膽代謝疾病與脂質紊亂相關藥物ADME研究。
UGT2B7:UGT2B家族標-桿亞型,底物覆蓋鎮痛、抗炎、抗腫瘤、激素類主流臨床藥物,是新藥臨床前DDI評價、藥效個體差異研究的必檢核心亞型。
UGT2B10:特異性代謝尼古丁、芳香化合物與精神類藥物,是煙草毒物解毒、藥物成癮機制、精神類藥物代謝評價的特色工具。
UGT2B15:專注性激素代謝調控,介導內分泌治療藥物轉化,廣泛用于內分泌疾病、乳腺及前列腺腫瘤機制研究與藥物研發。
UGT2B17:參與類固醇與烷化劑藥物代謝,基因多態性顯著,直接影響腫瘤易感性與藥物治療響應率,適配腫瘤精準用藥與個體化評價研究。
03 IPHASE全系UGT酶試劑核心應用場景,覆蓋科研全鏈條
依托13款全亞型UGT酶矩陣,IPHASE可一站式覆蓋II相代謝全鏈條研究場景,完-美適配藥企新藥研發、高校與科研院所基礎研究、臨床藥學研究需求:
1. 藥物ADME與代謝穩定性評價:匹配對應UGT亞型,體外精準模擬人體肝、腸、肺組織II相代謝過程,明確藥物代謝速率、途徑與產物,篩選穩定、低毒候選藥物,支撐藥劑優化與臨床前評價。
2. 藥物相互作用(DDI)篩查:批量檢測藥物、毒物對各UGT亞型的抑制/誘導效應,預判聯合用藥代謝紊亂、藥物蓄積風險,保障化療藥、慢病復方用藥安全。
3. 臨床個體化精準用藥:結合亞型基因多態性與酶活數據,解析人群用藥差異,為化療藥、鎮痛藥、內分泌、精神類藥物的劑量優化、風險預警提供科學依據,降低不良反應。
4. 疾病機制與新藥靶點挖掘:依托UGT與肝病、消化道腫瘤、肺癌、內分泌腫瘤的關聯機制,助力疾病機理研究、新靶點挖掘,支撐靶向藥、HDAC抑制劑、小核酸藥物聯用方案優化。
5. 環境毒理評估:量化多環芳烴、亞硝胺等污染物的UGT代謝轉化過程,明確毒物代謝歸宿與蓄積毒性,為環境風險評估與污染治理提供實驗數據支撐。
04 IPHASE產品核心優勢:打破進口壟斷,實現國產高品質替代
IPHASE全系UGT酶試劑采用自主重組表達與純化工藝,高度復刻人體天然酶的底物特異性與催化活性,具備13亞型全覆蓋、高純度、高活性、批次穩定、即開即用核心優勢。每款產品均經過嚴格酶活質控與特異性驗證,性能對標國際進口標準,可完-全替代進口試劑用于高通量篩選、機制研究、新藥申報等正規科研項目。
相較于進口產品,IPHASE實現國產全系一站式采購,解決進口品類零散、供貨周期長、價格昂貴、售后適配差等痛點,大幅降低科研成本、縮短實驗周期,為國內II相代謝研究提供高性價比自主化工具。
產品貨號 | 產品名稱 | 產品規格 |
0162A1.01 | IPHASE Human UGT1A1 Enzymes | 0.5mL,5mg/mL |
0162A1.02 | IPHASE Human UGT1A3 Enzymes | 0.5mL,5mg/mL |
0162A1.03 | IPHASE Human UGT1A4 Enzymes | 0.5mL,5mg/mL |
0162A1.04 | IPHASE Human UGT1A6 Enzymes | 0.5mL,5mg/mL |
0162A1.05 | IPHASE Human UGT1A7 Enzymes | 0.5mL,5mg/mL |
0162A1.06 | IPHASE Human UGT1A8 Enzymes | 0.5mL,5mg/mL |
0162A1.07 | IPHASE Human UGT1A9 Enzymes | 0.5mL,5mg/mL |
0162A1.08 | IPHASE Human UGT1A10 Enzymes | 0.5mL,5mg/mL |
0162A1.12 | IPHASE Human UGT2B4 Enzymes | 0.5mL,5mg/mL |
0162A1.09 | IPHASE Human UGT2B7 Enzymes | 0.5mL,5mg/mL |
0162A1.10 | IPHASE Human UGT2B15 Enzymes | 0.5mL,5mg/mL |
0162A1.11 | IPHASE Human UGT2B17 Enzymes | 0.5mL,5mg/mL |
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